文章目录

1 材料

2 方法与结果

2.1 固体分散体制备

2.2 田蓟苷含量测定

    2.2.1 色谱条件

    2.2.2 线性关系考察

    2.2.3 方法学考察

2.3 体外溶出度试验

2.4 晶型分析

2.5 表观溶解度测定

2.6 体内药动学研究

    2.6.1 灌胃液制备

    2.6.2 分组及采血

    2.6.3 血浆样品处理

    2.6.4 血浆对照品溶液制备及线性关系考察

    2.6.5 方法学考察

    2.6.6 体内药动学研究

3 讨论

文章摘要:目的制备田蓟苷固体分散体,并考察其体内药动学。方法喷雾干燥法制备固体分散体,测定其溶解度和累积溶出度,X射线粉末衍射（XRPD）分析田蓟苷晶型状态。大鼠分别灌胃给予田蓟苷及其固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液（40 mg/kg）,于0、0.17、0.33、0.5、0.75、1、2、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定田蓟苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果固体分散体溶解度提高了13.03倍,240 min内累积溶出度达95.4%。田蓟苷在固体分散体中以无定型状态存在。与原料药比较,固体分散体t_max缩短（P<0.05）,C_max、AUC_0～t、AUC_0～∞升高（P<0.01）,相对生物利用度提高至2.16倍。结论固体分散体可改善田蓟苷溶解度、累积溶出度、口服生物利用度。

文章关键词:

论文分类号:R285;R283.6